概述
使用剂量
用前将本品50mg(1支)溶解于5ml 5%葡萄糖溶液中,再稀释于250ml~1000ml 5%葡萄糖液中,在避光输液瓶中静脉滴注。
1. 成人常用量:静脉滴注,开始每分钟按体重0.5μg/㎏。根据治疗反应以每分钟0.5μg/㎏递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟按体重3μg/㎏,极量为每分钟按体重10μg/㎏。总量为按体重3.5μg /㎏。用作麻醉期间短时间的控制性降压,滴注最大量为每分钟按体重0.5mg/㎏。
2. 小儿常用量:静脉滴注,每分钟按体重1.4μg/㎏。按效应逐渐调整用量。
其他
1. 用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压,也可用于外科麻醉期间进行控制性降压。
2. 用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。亦用于急性心肌梗死或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。
代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时,禁用本品。
1. 本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并注意避光。新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色,应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。
2. 对诊断的干扰:用本品时血二氧化碳分压、pH值、碳酸氢盐浓度可能降低;血浆氰化物、硫氰酸盐浓度可能因本品代谢后产生而增高,本品逾量时动脉血乳酸盐浓度可增高,提示代谢性酸中毒。
3. 下列情况慎用:
(1)脑血管或冠状动脉供血不足时,对低血压的耐受性降低。
(2)麻醉中控制性降压时,如有贫血或低血容量应先予纠正再给药。
(3)脑病或其他颅内压增高时,扩张脑血管可进一步增高颅内压。
(4)肝功能损害时,本品可能加重肝损害。
(5)甲状腺功能过低时,本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合,因而可能加重病情。
(6)肺功能不全时,本品可能加重低氧血症。
(7)维生素B12缺乏时使用本品,可能使病情加重。
4. 应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48~72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;氰化物不超过3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品时须测定肺动脉舒张压或嵌压。
5. 药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉给药。
6. 少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。
7. 如静滴已达每分钟10μg/㎏,经10分钟而降压仍不满意,应考虑停用本品,改用或加用其他降压药。
8. 左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。
9. 用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。
短期应用适量不致发生不良反应。
1. 本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐,氰化物是中间代谢物,硫氰酸盐为最终代谢产物,如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐,则硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。
2. 麻醉中控制降压时突然停用本品,尤其血药浓度较高而突然停药时,可能发生反跳性血压升高。
3. 以下三种情况出现不良反应:
(1)血压降低过快过剧,出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑,烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐,症状的发生与静脉给药速度有关,与总量关系不大。
(2)硫氰酸盐中毒或逾量时,可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短。
(3)氰化物中毒或超量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。
(4)皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。